1955年，毕业于北京医学院(今北京大学医学部)药学系，分配在卫生部中医研究院(现中国中医科学院)中药研究所工作；

1956年，全国掀起防治血吸虫病的高潮，她对有效药物半边莲(Lobelia chinensis Lour.)进行了生药学研究；后来，又完成了品种比较复杂的中药银柴胡(Stellaria dichotonia L.var.lanceolata Bge.)的生药学研究。这两项成果被相继收入《中药志》。

1959-1962年，参加卫生部全国第三期西医离职学习中医班，系统地学习了中医药知识，深入药材公司，向老药工学习中药鉴别及炮制技术，并参加北京市的炮制经验总结，从而对药材的品种真伪和道地质量，以及炮制技术有了进一步的感性认识。后屠呦呦参加了卫生部下达的中药炮制研究工作，是《中药炮炙经验集成》一书的主要编著者之一。

1969年，中国中医研究院接受抗疟药研究任务，屠呦呦任科技组组长。

1969年1月开始，屠呦呦领导课题组从系统收集整理历代医籍、本草、民间方药入手，在收集2000余方药基础上，编写了640种药物为主的《抗疟单验方集》，对其中的200多种中药开展实验研究，历经380多次失败，利用现代医学和方法进行分析研究、不断改进提取方法，终于在1971年获得青蒿抗疟发掘成功。

1972年，屠呦呦和她的同事在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，一种熔点为156℃~157℃的活性成份，他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。青蒿素为一具有"高效、速效、低毒"优点的新结构类型抗疟药，对各型疟疾特别是抗性疟有特效。1986年"青蒿素"获得了一类新药证书(86卫药证字X-01号)。1979年获"国家发明奖"。

1972年3月，屠呦呦在南京召开的"523"项目工作会议上报告了实验结果。

1973年，屠呦呦合成出了双氢青蒿素，以证实其羟(基)氢氧基族的化学结构，但当时她却不知道自己合成出来的这种化学物质以后被证明比天然青蒿素的效果还要强得多。

1977年3月，以"青蒿素结构研究协作组"名义撰写的论文《一种新型的倍半萜内酯--青蒿素》发表于《科学通报》(1977年第3期)。

1978年，"523"项目的科研成果鉴定会最终认定青蒿素的研制成功，按中药用药习惯，将中药青蒿抗疟成分定名为青蒿素。

1979年，任中国中医科学院中药研究所副研究员；

1980年，被聘为硕士生导师。

1981年10月，在北京召开了由世界卫生组织等主办的国际青蒿素会议上，屠呦呦以首席发言人的身份作《青蒿素的化学研究》的报告，获得高度评价，认为"青蒿素的发现不仅增加一个抗疟新药，更重要的意义还在于发现这一新化合物的独特化学结构，它将为合成设计新药指出方向"。

1985年，任中国中医科学院中药研究所研究员。屠呦呦在美国纽约举行的拉斯克奖颁奖仪式上

1992年"双氢青蒿素及其片剂"获一类新药证书(92卫药证字X-66、67号)和 "全国十大科技成就奖"。

1992 年，针对青蒿素成本高、对疟疾难以根治等缺点，发明出双氢青蒿素(抗疟疗效为前者10倍的"升级版")。

1995年出席全国劳动模范和先进工作者表彰大会，由国务院授予"全国先进工作者"称号，同年以"中国政府代表团"代表的身份出席"第四届世界妇女大会"并再次出席全国科学技术大会；

2001年，被聘为博士生导师。

2009年，屠呦呦编写的《青蒿及青蒿素类药物》出版。

2011年11月15日，中国中医科学院在京举行"2011年科技工作大会"。会上授予屠呦呦中国中医科学院杰出贡献奖，奖励屠呦呦青蒿素研究团100万元人民币。

2015年12月7日下午，2015年诺贝尔生理学或医学奖得主、中国科学家屠呦呦在瑞典卡罗林斯卡医学院用中文发表《青蒿素的发现：传统中医献给世界的礼物》的主题演讲。

2016年1月，新晋诺奖得主、中国中医科学院屠呦呦研究员在青蒿素抗疟研究之后，研究该药治疗新适应症--红斑狼疮开展临床试验的审批有了巨大进展，在国家食品药品监督管理总局领导的支持下，按照新药审批的有关办法，扩大适应症申请已获得了北京市申请号，并报送食品药品监管总局药品审评中心。

2019年6月，屠呦呦表示，她与团队成员经过多年攻坚，在“青蒿素抗药性”等研究上获得新突破，并提出合理应对方案。[2]屠呦呦及其团队经过多年攻坚，在“抗疟机理研究”“抗药性成因”“调整治疗手段”等方面取得新突破，于近期提出应对“青蒿素抗药性”难题的切实可行治疗方案，并在“青蒿素治疗红斑狼疮等适应症”“传统中医药科研论著走出去”等方面取得新进展，获得世界卫生组织和国内外权威专家的高度认可。